Nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai

Įvairūs nesteroidiniai priešuždegiminiai preparatai (NSAID) veikia panašiai (mažina T, skausmą, uždegimą, desensibilizuoja organizmą).
NSAID skirstomi į grupes: salicilatai (aspirinas), pirazolo dariniai (analginas), paraaminofenolio dariniai (paracetamolis), įvairių rūgščių dariniai (ibuprofenas, indometacinas, diklofenakas, nimesilis, ketorolakas).
NSAID blokuoja ciklooksigenazes ir taip slopina prostaglandinų sintezę iš arachidono rūgšties. Prostaglandinai- audinių hormonai, veikiantys įv. organizmo funkcijas, davaujantys uždegiminėje reakcijoje.
T mažinantis poveikis. NSAID, mažindami prostaglandinų E kiekį smegenyse, kartu mažina ir hipertermiją. Normalios T jie nemažina (kitaip nei neuroleptikai).
Stipriausia antipiretiškai veikia indometacinas ir ibuprofenas, silpniau analginas, aspirinas, paracetamolis.
Vaikams, ypač namuose, dažniausia vartojamas paracetamolis. Jei T labai didelė, ją reikia kuo greičiau numušti (buvę traukuliai), taikomi fiziniai šaldymo metodai. Kai yra blyškioji hipertermija (Ombredano), vartojami ir neuroleptikai. T mažina ir spazmolitikai (nošpa). Vaiką girdyti. Prasidėjus eksikozei, taikyti lašinę infuziją.
Uždegimą (U) mažinantis poveikis. NSAID veikia U židinio kraujagyslių reakcijas, slopindami prostaglandinų sintezę. Nuo jų mažėje audinių hiperemija, kraujagyslių reakcija katecholaminams. Stipriai priešuždegimiškai veikia įvairių rūgščių grupės NSAID. Ypač indometacinas, diklofenakas, nimesilis, silpniau ibuprofenas, ketorolakas.
Desensibilizuojantis poveikis ryškėja pamažu, per kelis mėnesius. Slopina limfocitų blastotransformaciją ir lėtąsias alergines reakcijas, bet neveikia antikūnių, kuire susidaro greitųjų alerginių reakcijų metu. Stipriausiu poveiku pasižymi indometacinas, aspirinas.
Analgetinis poveikis. NSAID slopina prostaglandinų gebėjimą paveikti periferinius skausmo receptorius. Skausmas mažėja po kurio laiko- valandų, parų. Tačiau patologinis procesas lieka. NSAID, malšindami skausmą, nesukelia fizinės ir psichologinės priklausomybės. Vėlgi, stipriai analgetiškai veikia indometacinas, ibuprofenas, silpniau diklofenakas, nimesilis.
Nepageidaujamas poveikis. Mažindami skrandžio gleivinės prostaglandinų sintezę, NSAID slopina prostaglandinų poveikį skrandžio sulčių rūgštingumui. Sutrinka gleivinės kraujotaka, gali susidaryti erozijų, opų, galimas kraujavimas. Stipriausias toks poveikia nuo aspirino, indometacino. Silpniausias nuo nimesilio. Prostaglandinai stimuliuoja natriurezę, o NSAID, mažindami jų sintezę, sulaiko natrį, vandenį organizme. Galimos edemos. Prostaglandinai mažina bronchų lygiųjų raumenų tonusą, o NSAID, mažindami jų sintezę, gali sukelti bronchospazmą. Ypač astmatikams. Todėl aspirino, indometacino astmatikams nenaudojama.
Salicilatai (pagrindinis atstovas- aspirinas). Be jau minėto poveikio, jis slopina protrombino sintezę kepenyse, trombocitų agregaciją.
Paros dozė vaikams 50-60 mg/kg.Gydomas vaikams reumatas (kartu su gliukokortikoidais), poliartritas. Suaugusiems dažniausias vartojimas- kardiovaskulinės patologijos gydymui. Kaip antipiretikas, vaikams iki 12 m. neskirtinas, ypač sergant virusiėmis infekcijomis, vėjaraupiais. Dėl pavojingo Rėjė sindromo. Nepageidautinas poveikis: skrandžio gleivinės pažeidimai, koaguliopatijos, trombocitopenija, kepenų, inkstų pažeidimai. Neskirtinas opininkams, prieš planinias operacijas bent savaitę (jau nebereikalaujama suaugusiems), nėščioms pirmą trimestrą ir paskutinę savaitę. Perdozavus: ūžimas ausyse, klausos sutrikimai.
Pirazolo dariniai (analginas). Įrodyta, kad vaikams gali sukelti agranuliocitozę. Taip pat tuose dariniuose rasta nitrozaminų, veikiančių kancerogeniškai. Galimas anafilaksinis šokas, Lajelio sindromas. Vaikams vengiama. Išskyrus, esant atkakliai hipertermijai, buvus traukuliams nuo aukštos T. Vartojama vienkartinai. Taip pat vienkartinai naudojama ir pooperaciniam skausmui slopinti. Suaugusiems naudojamas tom pačiom indikacijom, tačiau žymiai plačiau.
Paraaminofenolio dariniai (paracetamolis). Veikia gana stipriai antipiretiškai ir analgetiškai, tačiau priešuždegiminis poveikis silpnas.
Paracetamolis gerai rezorbuojamas, šalinamas per inkstus. Vienkartinė dozė 10-15 mg/kg, ne daugiau 5 kartus per parą.Galima alerginė odos reakcija, hipoglikemija, leukopenija, trombocitopenija. Perdozavus- kepenų nepakankamumas. Priešnuodis- acetilcisteinas. Optimaliausias vaistas iš NSAID nėščioms. Ypač parinkus tinkamą dozę ir trumpu kursu. MP aptinkama nedaug.
Įvairių rūgščių dariniai
Ibuprofenas metabolizuojamas kepenyse, šalinamas su šlapimu. Stiprus analgetinis, antipiretinis, saikingas priešuždegiminis poveikis. Dozė 0,05-0,06 g/kg, dalinti į 3-4 dalis. T mažinti vaikams skiriama po 5-10 mg/kg, iki 30 mg/kg per parą. Galima gastralgija. Esant būtinybei, skiriamas pirmais dviem nėštumo trimestrais ir maitinant. Paskutinį trimestrą kontraindikuotinas.
Indometacinas lėtai, bet visiškai rezorbuojamas. Šalinamsa su šlapimu ir tulžimi. Indometacinas veikia analgetiškai ir antipiretiškai labai stipriai. Stipriau uždegimą slopina tik diklofenakas ir gliukokortikoidai. Nepageidautini reiškiniai: kepenų pažeidimas, gastralgija, CNS pažeidimai, alerginės odos reakcijos.Preparatas atsargiai vartojamas iki 7 m., negalimas astmatikams, epileptikams, naujagimiams su nekrotiniu enterokolitu, hiperbilirubinemija, azotemija, kraujavimu iš virškinamojo trakto. Nėščioms ir žindančioms neskirtinas.
Diklofenakas visiškai rezorbuojamas iš virškinamojo trakto, šalinamas su šlapimu, metabolizuojamas kepenyse. Su MP išsiskiria labai nedaug. Stipriausia iš visos įvairių rūgščių darinių NSAID grupės slopina uždegimą. Vartojamas vyresnių nei 6 m. vaikų ir suaugusiųjų artritams, kolagenozėms gydyti. Mažiau pasireiškia virškinamojo trakto sutrikimai nei vartojant indometaciną ar ibuprofeną. Neskirtinas opininkams ir nėščioms pirmą trimestrą.
Nimesilis stipriai veikia uždegimo židinį, analgetinis poveikis vidurinis, nedidelis antipiretinis. Galimi kepenų pažeidimai, tačiau retesni virškinimo trakto pažeidimo atvejai.
Ketorolakas (ketonalis, ketolganas). Stipriai veikia analgetiškai. Mažiau prieš uždegimą. Nedidelis antipiretinis poveikis.
Ketanovas skiriamas intensyviam skausmui malšinti. Tačiau veikia trumpai.
Tai tiek, per daug neišsiplečiant. Rašiau apie populiariausius. Jei kas domina atskirai, ieškosime.
Naudotas šaltinis: A. Raugalė "Klinikinė pediatrijos farmakologija".